Наверняка многие из нас хоть раз в жизни глотали лекарство. Это очень распространенная практика, так как многие лекарства принимаются перорально, например, в виде таблеток, капсул, сиропов или пастилок.

Несмотря на то, что пероральные лекарства являются одним из самых распространенных видов терапии из-за того, что они дешевы и просты в применении, у них есть и один серьезный недостаток. При пероральном приеме человеческому организму сложно усвоить активный фармацевтический ингредиент. Это связано с тем, что биодоступность препарата (скорость и степень всасывания) в желудочно-кишечном тракте зависит от компонентов лекарства и динамичной физиологической среды желудка.

Пилюли с лекарственными препаратами в желудке человека стоковое фото. Rasi Bhadramani/iStock

Положение тела влияет на эффективность лекарственных препаратов 

Исследователи из Университета Джона Хопкинса и Медицинской школы Джона Хопкинса провели исследование, пытаясь понять, как положение тела человека и подвижность желудка влияют на биодоступность лекарств. Они использовали биомиметический симулятор in-silico, основанный на реалистичной анатомии и морфологии желудка, под названием "StomachSim". 

"Пероральный прием удивительно сложная процедура, несмотря на то, что это самый распространенный способ введения лекарств", - рассказывает Раджат Миттал, руководитель проекта, соавтор исследования. "Когда таблетка попадает в желудок, движение стенок желудка и поток содержимого внутри определяют скорость ее растворения. Свойства таблетки и содержимого желудка также играют важную роль". 

"Вместе с тем, существующие экспериментальные или клинические процедуры оценки всасывания пероральных препаратов не позволяют изучить эту проблему. Это затрудняет понимание того, как происходит усвоение препаратов при разнообразных расстройствах желудка, например, таких как гастропарез, при котором затруднено опорожнение желудка".

Содержимое желудка, подвижность и динамика желчеобразования и желчевыделения также являются факторами, влияющими на биодоступность лекарства. Кроме того, сокращения желудка могут создавать давление и вызывать сложные траектории движения таблеток. Это приводит к различной скорости растворения таблеток и неравномерному выведению препарата из желудка в двенадцатиперстную кишку (первый отдел тонкого кишечника), а в случае дозировок с модифицированным высвобождением - даже к желудочному демпингу. Все это создает различные трудности при разработке системы доставки лекарств.

Диаграмма, показывающая исходное положение желудка. Source:  Rajat Mittal 

Компьютерное моделирование позволит преодолеть ограничения

"В этой работе мы демонстрируем новую платформу компьютерного моделирования, которая позволяет преодолеть эти ограничения", - добавил Миттал. "Наши модели могут генерировать биорелевантные данные о растворении лекарств, которые могут обеспечить полезное и уникальное понимание сложных физиологических процессов, лежащих в основе перорального приема таблеток"

Данное моделирование является первым в своем роде примером количественной оценки прохождения активного фармацевтического ингредиента через пилорус (привратник желудка) в двенадцатиперстную кишку путем взаимодействия биомеханики желудка с движением таблетки и растворением препарата. Это позволит исследователям рассчитать и сравнить скорость выведения активного фармацевтического ингредиента в двенадцатиперстную кишку в различных физиологических ситуациях.

Источники: Johns Hopkins University и Johns Hopkins School of Medicine, Journal Eurekalert
1. (https://www.eurekalert.org/news-releases/961127?)